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酶抑制剂有望对抗多种癌症

康奈尔大学伊萨卡分校和威尔康奈尔医学院的研究人员合作开发了一种酶抑制剂,该抑制剂对多种癌症有效,尤其是白血病、乳腺癌和结直肠癌。

他们的工作重点是癌蛋白 c-Myc(它在近一半的人类肿瘤中被扩增)和酶 SIRT2(它在几种癌细胞系的生存能力中发挥着重要作用)。

利用一种名为 TM(硫代肉豆蔻酰赖氨酸化合物)的化合物,该小组能够抑制 SIRT2、降低 c-Myc 蛋白水平并抑制实验室乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。在寻找治疗这种每年导致全球超过 800 万人死亡的疾病的方法的漫长竞赛中,这项工作可能代表着又向前迈出了重要的一步。

3 月 14 日在线发表在《Cancer Cell》杂志上的一篇论文详细介绍了他们的工作。

“这是从基础科学开始的,基础研究引导我们走上了这条道路,看起来非常有前途。我们非常希望在几年内能够开发出一种有效的抗癌药物,”共同主要作者林鹤宁说,艺术与科学学院化学和化学生物学教授,霍华德休斯医学研究所研究员。

该团队包括资深合著者、威尔康奈尔医学院药理学教授 Paraskevi Giannakakou。康奈尔大学的校园间种子基金帮助支持了这项工作。

“这是持续合作的一部分——至少在过去三年是这样,”詹纳卡库说。“这是跨校园合作的力量的一个例子,特别是在威尔康奈尔大学的科学家和临床研究人员之间、集思广益和频繁沟通。”

先前开发针对沉默调节蛋白类酶(包括 SIRT2)的抑制剂的努力因效力和/或选择性不足而受到限制。通过将 TM 与其他三种类似化合物一起开发和测试,Lin 的团队发现 TM 显示出优异的抑制 SIRT2 蛋白的能力和选择性。

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